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epo

samurai06

By samurai06,
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samurai06 Advanced Member

samurai06

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L'érythropoïétine (EPO) est une hormone de nature glycoprotéique (protéineportant un glucide). Cette hormone est un facteur de croissance des précurseurs des globules rouges dans la moelle osseuse. Elle entraîne ainsi une augmentation du nombre de globules rouges dans le sang. Il y a donc un risque d'hypertension artérielle et d'une augmentation de la viscosité sanguine (un plus grand travail du cœur est alors nécessaire).

De l'érythropoïétine synthétique est disponible en tant qu'agent thérapeutique coûteux obtenu par la technologie de l'ADN recombinant.

Médecine[modifier]

En médecine, elle est utilisée dans les cas suivants : insuffisance rénale chronique, maladies hématologiques, cancers, tumeurssolides, lymphomes malins ou myélome multiple, programmes de transfusion autologue, chirurgie orthopédique majeure programmée, perte de sang.

Production[modifier]

L'érythropoïétine est sécrétée essentiellement par le cortex rénal (près de 90 % de la production). On a pu démontrer que le foie(surtout celui du fœtus), le cerveau et l'utérus en produisaient également. La production d'érythropoïétine est stimulée par la baisse dudioxygène dans les artères rénales.

Action[modifier]

La baisse de la pression partielle en oxygène (vie en altitude), la diminution du nombre d’érythrocytes (globules rouges) causée par unehémorragie ou par une destruction excessive, l’augmentation des besoins en oxygène des tissus entraînent une sécrétion accrue d’érythropoïétine. Au contraire, l’excès d’oxygène dans les tissus d’un organisme diminue sa sécrétion. Son action s’effectue sur les cellules érythroblastiques de la moelle osseuse (c’est-à-dire les cellules précurseurs des globules rouges) par l’intermédiaire de récepteurs spécifiques.

L'érythropoïétine va stimuler la prolifération des cellules souches précurseurs des hématies (ou globules rouges), au niveau de la moëlle osseuse, augmentant ainsi la production de ces dernières en une à deux semaines.

À noter que son gène est exprimé dans d'autres organes que les lieux de synthèse de l'hormone. C'est le cas dans les cellules dusystème nerveux central où elle semble jouer un rôle protecteur.

Déficience en érythropoïétine[modifier]

Comme les reins sont la source principale d’érythropoïétine, une insuffisance rénale chronique entraîne en général une déficience, et par conséquence une anémie hypoplasique. L'érythropoïétine synthétique était au départ conçue dans ce but.

EPO de synthèse[modifier]

Il existe de nombreuses molécules d’EPO de synthèse, qui ne diffèrent que de peu : de la longueur des chaînes glycosylées ou/et de quelques acides aminés. Ce type de molécule est appelé RHuEPO en français comme en anglais, qui signifie Recombinant Human Erythropoïetin.

La technique de fabrication consiste en l'introduction du gène de l'EPO humaine dans une lignée cellulaire animale, qui produit ensuite la protéine, appelée dans ce cas epoetine, qui peut être isolée. Son principal inconvénient est la fréquence des injections nécessaires pour être efficace (plusieurs fois par semaine).

La NESP[modifier]

La NESP (novel erythropoiesis stimulating protein) est considérée comme la RhuEPO la plus connue, et est connue aussi sous le nom de darbépoétine alpha (nom commercial Aranesp). Elle diffère de l'époétine par la substitution de cinq acides aminés permettant l'assemblage de cinq chaînes glycosylées au lieu de trois.

  • EPO naturel
    • 3 chaînes glycosilées
    • 165 acides aminés
    • 30,4 kDa (kilo Dalton)
    • 40 % glycosilée
    • 14 acides sialiques

  • NESP
    • 5 chaînes glycosilées
    • 165 acides aminés mais 5 mutés
    • 37,1 kDA
    • 51 % glycosilée
    • 21 acides sialiques

Plus la molécule est glycosylée, moins il y a d’affinité entre l’EPO et l’EPOR (son récepteur). Donc le NESP a une vitesse de liaison avec l’EPOR inférieure à celle de l’EPO :

Nombre d'évènements d’association entre deux molécules par unité de temps :

k(on) = 5.0 x 10(8) M(-1)min(-1) pour le NESP

k(on) = 1.1 x 10(8) M(-1)min(-1) pour l’EPO

Avec kon = constante de taux d'association (M-1. min-1) Où min signifie minute et M=10^6

L’EPO est à peu près 5 fois plus rapide que le NESP pour s’associer avec l’epo-r. Comme l’EPO a une vitesse d’association plus rapide, il y a plus d’EPO internalisé par unité de temps, et donc le taux de dégradation de l’EPO par unité de temps est supérieure à celui du NESP. Sa demi-vie est inversement proportionnelle à la vitesse d’association, laquelle dépend des chaînes glycosylées et des acides sialiques.

La demi-vie est proportionnelle au nombre d'acides sialiques et au pourcentage de glycosylation de la molécule.

La vitesse d’internalisation est le même pour les deux ligands. Le ligand après internalisation est re-sécrété intact à 60 % et est dégradé à 40 % dans les deux cas.

En pratique, l'utilisation de la NESP ne nécessite qu'une injection hebdomadaire (voire moins) contre plusieurs pour l'epoetine

L'érythropoïétine est connu pour être utilisé comme agent dopant par certains sportifs afin d'augmenter leur endurance et leurs performances (particulièrement les marathoniens et les cyclistes). L'amélioration de la vitesse des cyclistes utilisant de l'EPO est parfois évaluée à environ 10 %. Ce type de pratique dopante peut avoir des conséquences graves, parfois même mortelles. En effet, l’injection d’érythropoïétine synthétique augmente chez un individu la quantité de globules rouges et peut faire passer l'hématocrite de 45 % (chiffre normal) jusqu'à 65 % (chiffre beaucoup trop élevé) (voir l'article polyglobulie). Au cours d’un effort physique prolongé, le sportif imprudent qui a eu recours à un tel procédé voit son sang se transformer en une pâte visqueuse et épaisse (hyperviscosité sanguine), susceptible d’entraîner la formation de caillot et de thromboses. Dans ces conditions, les accidents vasculaires cérébrauxne sont pas rares, et une défaillance cardiaque peut même survenir. Il est également possible que son usage entraîne, plus largement, différents problèmes cardiaques -ce qui permettrait d'expliquer le nombre de plus en plus élevé de morts par arrêt cardiaque de sportif de haut niveau ces dernières années (notamment en football et en cyclisme)

Différentes générations d'EPO[modifier]

La seconde génération, de type NESP, a été supplantée en 2008 par une EPO de troisième génération, le CERA (Continuous Erythropietin Receptor Activator), une EPO retard recombinante (PEG-EPO). Cette troisième génération qui a l'avantage d'être efficace sur une période de trois semaines au lieu d'une, est également détectable depuis 2008. Sa détection lors du Tour de France 2008 a permis de confondre les coureurs cyclistes Riccardo Riccò8, Leonardo Piepoli9 et Stefan Schumacher10 ainsi que Bernhard Kohl11 etManuel Beltrán12. Rachid Ramzi13 athlète de 1500m vainqueur des jeux olympiques de Pékin en 2008 sur cette même distance s'est fait enlever son titre suite à un contrôle positif à l'EPO cera.

source: wikipedia

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jonas KING FORUM

jonas

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Il faut se bourrer d'aspirine quand on prend ça, pour liquéfier le sang qui épaissie... Et les mecs se lèvent les nuits pour faire du cardio... Pas pour nous les culturos. Mais très instructif à lire, merci.

oui je confirme , la plus part dorment avec la ceinture de cardio et quand le cœur ralentit ils se lève et pompe et abdo à gogo..

pour moi c'est un prod à utilisé seulement dans les sport d'endurance et il faut être suivie par un médecin , c'est comme l'insuline , pas à prendre à la légère

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