Le létrozole

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Le létrozole

(Femara)

Le létrozole est le nom chimique de Novartis sélective génération inhibiteur de l'aromatase tiers (AI), un médicament qui agit en bloquant l'enzyme aromatase responsable de la production d'oestrogènes.

En utilisation clinique, le létrozole est principalement administré pour stopper la progression du cancer du sein chez les femmes. Il est généralement utilisé dans le cadre d'un traitement agressif de femmes post-ménopausées, pour combattre et inverser la propagation du cancer du sein après d'autres traitements (tels que le traitement au tamoxifène) a échoué. C'est probablement le produit le plus efficace sur le marché à cet effet (5). Le létrozole est très similaire dans sa structure et l'action de son prédécesseur AI Arimidex .

En athlétisme et de culturisme, il est utilisé comme un composé anabolisant auxiliaires au sein des cycles de stéroïdes pour ses propriétés de réduction de l'œstrogène, et il a l'avantage supplémentaire d'augmenter modestement la testostérone niveaux. Beaucoup de stéroïdes anabolisants aromatiser (convertir en oestrogène via l'enzyme aromatase), un processus qui est responsable de nombreux effets secondaires indésirables qui accompagnent l'utilisation de stéroïdes anabolisants tels que l'acné, gynécomastie, rétention d'eau, etc

Le létrozole fait aussi pas mal de choses qui seraient d'intérêt pour les deux culturistes et les athlètes. Premièrement, il a été montré pour réduire les niveaux d'oestrogène par les 98% ou plus (1). Dans au moins un incident documenté, le létrozole a réduit de test oestrogènes soumis à des niveaux indétectables, tout en augmentant la LH, FSH et la SHBG (4). Pour le bodybuilder, moins d'œstrogènes dans le corps signifie moins de risque d'effets secondaires liés aux oestrogènes. Cela rend le létrozole un choix approprié pour les cycles, même les plus lourds de charge ou de coupe, y compris celles qui intègrent plus sévères androgènes. Aussi, si vous êtes un bodybuilder concurrentiel, Le létrozole est un must have pour les produits préparation aux concours comme aucune autre composé auxiliaires favorise l'apparition convoité sèche et tendue tout aussi bien.

Une dose efficace de létrozole est à 0,25 .5mg/day. J'utilise .25mgs/day, mais soyez prévenus, si vous dépassez ce montant il peut tuer votre sexe disque . Il faut également noter Letrozoles effet substantiel rebond oestrogènes qui survient après l'arrêt. L'inhibition maximale de l'enzyme aromatase a été cité à des doses aussi faibles que 100 mcg. (2)

Ses effets sur les lipides sériques, incluant le cholestérol, HDL et LDL sont, selon les mots d'un chercheur: «incompatibles». Cependant, vous pourriez certainement souffrir d'une déficience du profil lipidique et le système immunitaire, si les taux d'œstrogènes restent trop faibles pour de longues périodes de temps.

Comme mentionné précédemment, le létrozole peut être utilisé pour augmenter la LH et la FSH, ce sont les hormones qui signalent vos testicules pour produire plus de testostérone. (6) Ces propriétés signifient que le létrozole peut être utilisé pour la thérapie post-cycle (PCT), et j'ai réussi à l'utiliser à cette fin. Toutefois, pour diverses raisons, le tamoxifène est un meilleur choix selon le PCT.

Quelle est la qualité du létrozole par rapport à Aromasin ( exemestane ) et l'Arimidex ( anastrozole ), ses rivaux primaires? Le létrozole est 10-20x plus puissant que l'anastrozole, et à peu près aussi puissant (mais avec un mécanisme légèrement différent) que l'exémestane. Il a également durables. Le létrozole a un énorme 2-4 jours de demi-vie, et youll besoin de prendre du létrozole pendant environ 60 jours (avec une variance sauvages de 2-6 semaines) pour atteindre une concentration sanguine régulière de plasma (8).

Ces chiffres sont impressionnants, mais voici l'une des choses les plus intéressantes sur le létrozole:

Il peut réduire / supprimer / arrière gynécomastie existante!

Dans une étude menée sur des souris (et oui, je sais ce n'est pas parfait), gyno-comme des changements dans la glande mammaire ont été totalement détruites! Heres une citation directe de cette étude:

Nos résultats indiquent également l'aromatase surexpression induite par les changements dans les glandes mammaires peuvent être abrogées [détruite] avec de très faibles concentrations de l'inhibiteur de l'aromatase, le létrozole (7).

En outre, les deux I et un ami létrozole utilisé avec succès pour éliminer de notre gyno tout à la fois en utilisant 2.5mgs/day, effilée vers le bas pour .25mgs/day, et puis finalement éteint. Le gynécologue n'est jamais revenu pour nous deux.

Basé sur sa disponibilité et son coût (si l'on considère le fait que .25mgs/day est plus que suffisamment de protection à partir d'œstrogènes liée côtés sur la plupart des cycles), sans parler de son utilité globale pour une variété de fonctions (gyno détruire, empêchant les côtés oestrogéniques , et pour le PCT), Id dire que ce genre de choses est assez grande.

Références:

1. Clin Cancer Res. 2005 Avr 15, 11 (8) :2809-21.

2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep; 80 (9) :2658-60.

3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 15 novembre 2002; 105 (2) :161-5

4. Épilepsie Behav. 2004 Apr; 5 (2) :260-3

5. Semin Oncol. 2004 Dec; 31 (6 Suppl 12) :3-8.

6. Diabète Obes Metab. Mai 2005, 7 (3) :211-5.

7. J Steroid Biochem Mol Biol. Décembre 2001 79 (1-5) :27-34. Surexpression aromatase souris transgéniques modèles: l'expression type de cellule spécifique

et l'utilisation du létrozole à abroger hyperplasie mammaire sans affecter la physiologie normale.

8. (Clin Cancer Res 2003 Jan; 9 (1 Pt 2):.. 468S-72S).