La testostérone transdermique

[PEPE]

La testostérone transdermique

(Testostérone)

Transdermique de testostérone a été commercialisé massivement dans le marché Hormonothérapie de remplacement pour la dernière décennie. Depuis plus de 50 ans, la thérapie de testostérone a été utilisé pour le traitement de l'hypogonadisme. Ces dernières années, il ya eu une augmentation de l'utilisation de la thérapie de testostérone chez les hommes atteints d'hypogonadisme d'apparition tardive, parfois appelé andropause. Thérapie de testostérone chez les hommes plus âgés et hypogonadiques peuvent sensiblement améliorer leur sentiment de bien-être, et conduire à une augmentation de masse musculaire et osseuse, la force du haut du corps, la virilité et la libido (5). L'administration orale de la testostérone non modifié est pas vraiment une option viable, en raison de sa rapidité de premier passage hépatique, toxicité hépatique est possible, et sa relativement courte demi-vie. Ainsi, la testostérone injectable a été utilisé pour un temps très long comme une méthode de remplacement d'hormone efficace. Environ il ya une décennie, les alternatives à la testostérone injectable et orale ont été développés. A l'origine, ces méthodes alternatives d'application de la testostérone destiné à raser une zone de la surface de la peau (* habituellement le scrotum ... non, vraiment) et en joignant un patch de testostérone à faible, la chaleur sèche (à nouveau, non, vraiment) comme un sèche-cheveux, qui, fondamentalement, à chaud, collé le timbre de testostérone dans le scrotum. Je ne peux pas voir, pour la vie de moi, la logique utilisée par le médecin qui pensait cette méthode était préférable aux injections hebdomadaires ou bi-mensuel. Heureusement, cette procédure douloureuse progressé au point où ses moins maintenant, et vous pouvez simplement appliquer un patch coller l'auto ou de frotter un peu de gel de testostérone n'importe où sur votre corps, et obtenir le même effet. Récemment, le scandale BALCO en vedette de nombreuses références à la méthode du gel. Je pense que, pour une compréhension adéquate de ces types de produits, allaient avoir à jeter un oeil à la fois de la drogue (la testostérone) ainsi que le mode d'administration (transdermique), et voir comment ils travaillent ensemble, et comment ils comparer avec les injections de testostérone.

Lorsque certaines préparations (nonscrotal) testostérone transdermique ont été examinés, ils ont montré que la concentration plasmatique de TS a augmenté très rapidement, et atteint le niveau de crête dans les 3-6 heures suivant l'application du patch expérimental .. (2) Ceci est comparable avec certains des meilleurs produits oraux là-bas, dans mon expérience, un athlète devrait normalement avaler une pilule que d'avoir un patch suspendue sur eux pour une journée, cependant.

Fondamentalement, vous pouvez vous attendre de tous les avantages de la testostérone injectable avec le transdermals (si les doses mg étaient les mêmes, dont ils ne sont pas). Quelles ont été traitons ici est Androderm , qui est un patch contenant de la testostérone 12.2mgs et Androgel , qui vous donne environ la même chose (que vous obtenez seulement 10% de la quantité totale de médicament contenue dans la préparation ... donc une centaine de mgs de tests sous forme de gel, donnerait un montant de 10 mg dans votre corps).

Heres un tableau comparant un transdermique avec un injectable, à la fois en utilisant la testostérone:

L'état d'équilibre profils pharmacocinétiques de T, BT, le DHT, et les profils de E2 pendant les applications de systèmes de TTD nocturnes (n = 27;, panneaux de gauche) et à la quinzaine injections IM de T enanthate (n = 29; X, panneaux de droite) mesurés à la semaine 16. Les lignes pointillées indiquent les limites supérieures et inférieures de la gamme normale basée sur des échantillons de sérum matin (T, 306-1031 ng / dL; BT, 92-420 ng / dL; DHT, 28-85 ng / dL; E2, 0,9 à 3,6 ng / dL). Les barres d'erreur indiquent SD (1).

Pas terrible, hein? Un tir de simples 100mg de testostérone injectable fournit beaucoup plus élevée des concentrations plasmatiques de pointe de la testostérone, même si la testostérone transdermique est plus stable, en ce qui concerne les niveaux de plasma sanguin. Alors, quels sont les avantages de l'application transdermique? De toute évidence, il fournit un niveau sanguin très stable du composé administré. Je sais que cela semble comme Im vous tuant avec des graphiques, mais jetez un oeil à celui-ci:

Les concentrations sériques de T (moyenne SE) avant (jour 0) et après transdermique applications T, les jours 1, 30, 90 et 180. Temps 0 h est 0800 h, lors de l'échantillonnage du sang commençait habituellement. Le jour 90, la dose chez les sujets appliquant T gel de 50 ou 100 a été mise ou à la baisse-titré si leurs taux sériques preapplication T ont été en dessous ou au-dessus de la gamme normale d'adulte de sexe masculin, respectivement. En chiffres et les suivants les lignes pointillées indiquent l'adulte mâle normal large, et les lignes pointillées et de symboles ouverts représentent des sujets dont la dose de gel de T ont été ajustés.

Donc, son uniforme, .. mais qui s'en soucie? Les niveaux de testostérone, il nous donne sont juste assez pour donner une impulsion légère, à un niveau élevé (financier) des coûts. Wouldnt il pas merveilleux si nous pouvions avoir ce genre de choses plus fortement dosé? Ou peut-être même avec clen , afin que nous puissions l'appliquer directement sur ​​les zones grasses? Ou avec Tren ? Ce serait formidable, hein? Il aurait même le potentiel pour la première fois l'aiguille phobiques utilisateurs de stéroïdes à utiliser les éléments qui étaient auparavant disponibles uniquement comme un injectable! Les femmes pourraient utiliser un produit Tren sans laisser de marques d'aiguille! En fait ... avec un peu de créativité, les laboratoires souterrains pourrait même faire des produits transdermiques qui ne seraient jamais se laisser prendre par la douane (peut-être déguisé en autocollants ou autre).

Quoi qu'il en soit ... Je suppose que c'est pas dans les cartes, mais ...

Permet de passer à autre chose ...

Une méthode particulièrement efficace de délivrance transdermique de testostérone implique la combinaison d'DuroTak 87-2510 comme un polymère adhésif. Ceci est combiné avec dodécylamine 3% et 10% Span 80. Ceci, combiné avec de la testostérone crée un système de livraison transdermique belle (4). Une autre préparation de testostérone transdermique expérimental contient occlusion, octisalate (OS), et le propylène glycol (PG), a appelé Solugel (qui est un hydrogel contenant de propriété PG 25% p / p) et Tegaderm (un pansement film semi-perméable) sur la perméation de TES a été évalué. Occlusion eu aucun effet sur la perméabilité du TES, cependant, OS augmenté le flux de TES 2,9 fois. La concentration de PG qui a produit optimal du flux TES a été de 20% v / v, et cette concentration a entraîné une augmentation de 1,9 fois dans la perméation de TES. En combinant OS, PG, et l'occlusion, la perméation testostérone transdermique par la peau a été augmenté de 8,7 fois, ce qui était une amélioration synergique, évidemment, c'est à dire la somme des parties est bien plus que leurs totaux individuels (3). Pourquoi ai-je pris la peine vous dire tous les ingrédients, qui peuvent facilement être trouvés dans une maison d'alimentation chimique, et acheté légalement? Certainement pas si vous pourriez faire vos propres préparations transdermiques de testostérone (ou Tren, ou clen, ou autre) et qui serait illégal. Même si vous connaissez maintenant les ingrédients, et pourrait juste faire un gel avec eux et certains testostérone (ou TREN, de pastilles Finaplex), et créer votre propre produit transdermique d'administration de médicaments. Ce serait mal &

Références:

jcem.endojournals.org/content/vol84/issue10

In vitro et in vivo d'évaluation d'un roman de type matriciel nonscrotal système d'administration transdermique de testostérone. Drug Dev Ind Pharm. 2005 Mar; 31 (3) :257-61.

Amélioration synergique de la livraison de testostérone transdermique. Release Control J. 2005 Avr 18, 103 (3) :577-85.

L'état actuel de la thérapie pour des symptômes d'apparition tardive hypogonadisme avec un gel de testostérone transdermique. Eur Urol. 2005 Feb; 47 (2) :137-46.

Effets de la substitution des androgènes sur le profil lipidique chez l'adulte et le vieillissement des hommes atteints d'hypogonadisme. Eur J Endocrinol. 2004 Oct; 151 (4) :415-24. Examen.

[Gruenewald, Matsumoto. J Am Soc Geriatr 2003; 51:101; Morales. Male Aging 2004; sous presse].